Un poco más cerca de poder tomar la insulina en pastillas

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Publicado 08/08/2018 17:04:27CET

   MADRID, 8 Ago. (EUROPA PRESS) -

   Desde el desarrollo de la insulina para controlar la diabetes, los farmacéuticos han anhelado crear una píldora de insulina. Los intentos siempre han fallado porque la insulina no sobrevive a las duras condiciones del sistema gastrointestinal y no puede cruzar fácilmente la pared del estómago y el intestino.

   Cuando se trata de medicamentos diarios, la mayoría de las personas preferiría tomar una píldora que una inyección. Así que los científicos han intentado diseñar nanopartículas que, cuando se toman por vía oral, se absorben fácilmente a través del intestino y en el torrente sanguíneo, en lugar de excretarse del cuerpo.

   Pero ahora, investigadores de la Universidad de Utah Health, en Estados Unidos, han desarrollado una tecnología de prueba de concepto que utiliza nanopartículas que podrían ofrecer un nuevo enfoque para los medicamentos orales y facilitar, por fin, este obetivo tan largamente buscado.

   "En el mundo farmacéutico, esto ha sido considerado como el santo grial", ha explicado You Han Bae, profesor de Farmacia y Química Farmacéutica en la Universidad de Utah Health y autor principal del artículo, publicado en la revista 'ACS Nano'.

   La nanomedicina es un campo floreciente de la medicina que suministra pequeñas partículas (nanopartículas) para transportar medicamentos para tratar una variedad de afecciones, incluido el cáncer. Estos tratamientos se administran comúnmente por vía intravenosa, porque las nanopartículas sólidas tienen una tasa de absorción deficiente en el cuerpo.

   Bae y su equipo modificaron la superficie de las nanopartículas con ácido glicólico, un ácido biliar que ayuda al cuerpo a absorber la grasa en el intestino delgado.

   El ácido glicólico actúa como un manto que permite que la nanopartícula se deslice "de incógnito" a través del revestimiento del intestino delgado. La evidencia preliminar sugiere que el recubrimiento ayuda a las nanopartículas a unirse a las proteínas que les permiten moverse al sistema linfático del intestino, donde sí puede acceder al torrente sanguíneo.

   "No se esperaba que las nanopartículas fueran absorbidas a través del sistema linfático --reconoce Kyoung Sub Kim, asistente de investigación postdoctoral en el laboratorio de Bae y primer autor del artículo--. La administración de nanopartículas por linfocitos permite la aplicación de una amplia gama de medicamentos a través de este método".

   Sin este manto químico, solo el siete por ciento de las nanopartículas se absorben y entran al torrente sanguíneo. Con esta nueva técnica, sin embargo, la biodisponibilidad aumentó siete veces. Bae señala que las nanopartículas tardan de una a diez horas en aparecer en el torrente sanguíneo.

   Bae y sus colegas encontraron que el tamaño de las nanopartículas es importante. Suministraron a roedores nanopartículas orales en dos tamaños (100 o 250 nm) a dosis que varían de 1 a 20 mg / kg. Sorprendentemente, las nanopartículas más grandes no fueron peor absorbidas. La dosis, sin embargo, no afectó la absorción de nanopartículas en el cuerpo.

   Para monitorear el movimiento de las nanopartículas, los investigadores colocaron una etiqueta de fluorescencia roja sobre las partículas tratadas y observaron que las partículas circulaban por el cuerpo.

   Las nanopartículas son diminutas, diez mil veces más pequeñas que la cabeza de un alfiler. En medicina, los investigadores diseñan estas partículas para buscar células enfermas para el tratamiento directo, reduciendo el daño al riesgo de daño a las células sanas. Los investigadores han buscado durante mucho tiempo una forma de administrar una dosis oral de nanopartículas para que estos tratamientos sean más accesibles para los pacientes.

   Bae señala que este trabajo aún se encuentra en las etapas preliminares y que se necesita más trabajo para trasladar los resultados de los estudios en animales a los ensayos clínicos. Como prueba de concepto, los investigadores utilizaron nanopartículas de poliestireno que no son apropiadas para uso clínico porque las partículas no se disipan ni se excretan del cuerpo. "Esta es una investigación básica con amplias aplicaciones futuras --puntualiza Bae--. Nuestro trabajo es un trampolín".