Publicado 01/09/2021 07:01CET

Desarrollan una píldora que puede inyectar grandes cantidades de anticuerpos monoclonales y otros fármacos al ingerirla

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Archivo - Fármacos, pastillas - JUNTA DE ANDALUCÍA - Archivo

MADRID, 1 Sep. (EUROPA PRESS) -

Un equipo de ingenieros del Instituto de Tecnología de Massachussetts (MIT), en colaboración con científicos del Brigham and Women's Hospital y Novo Nordisk, han desarrollado un nuevo tipo de cápsula autoinyectable que administra medicamentos líquidos típicamente inyectados oralmente, según publican en la revista 'Nature Biotechnology'.

Los investigadores trabajan en esta estrategia de administración alternativa que podría facilitar que los pacientes se beneficien de los anticuerpos monoclonales y otros medicamentos que generalmente deben inyectarse, simplemente tragando una cápsula que contenga el medicamento y luego inyectarlo directamente en el revestimiento del estómago.

En los últimos años, los científicos han desarrollado anticuerpos monoclonales, proteínas que imitan las propias defensas inmunitarias del cuerpo, que pueden combatir una variedad de enfermedades, incluidos algunos cánceres y trastornos autoinmunitarios como la enfermedad de Crohn. Si bien estos medicamentos funcionan bien, un inconveniente para ellos es que deben inyectarse.

"Si podemos facilitar que los pacientes tomen sus medicamentos, entonces es más probable que los tomen, y los proveedores de atención médica serán más propensos a adoptar terapias que se sabe que son efectivas", explica Giovanni Traverso, Karl van Tassel Career Development Assistant Profesora de Ingeniería Mecánica en MIT y gastroenteróloga en Brigham and Women's Hospital.

Los investigadores demostraron en trabajos con cerdos que sus cápsulas podrían usarse para administrar no solo anticuerpos monoclonales, sino también otros medicamentos de proteínas grandes, como la insulina.

Traverso y Ulrik Rahbek, vicepresidente de Novo Nordisk, son los autores principales del artículo, junto con el exestudiante graduado del MIT Alex Abramson y los científicos de Novo Nordisk Morten Revsgaard Frederiksen y Andreas Vegge.

La mayoría de los medicamentos con proteínas grandes no se pueden administrar por vía oral porque las enzimas del tracto digestivo los descomponen antes de que puedan absorberse. Traverso y sus colegas han estado trabajando en muchas estrategias para administrar dichos medicamentos por vía oral y, en 2019, desarrollaron una cápsula que podría usarse para inyectar hasta 300 microgramos de insulina.

Esa píldora, del tamaño de un arándano, tiene una cúpula alta y empinada inspirada en la tortuga leopardo. Así como la tortuga puede enderezarse si rueda sobre su espalda, la cápsula puede orientarse para que su aguja pueda inyectarse en el revestimiento del estómago. En la versión original, la punta de la aguja estaba hecha de insulina comprimida, que se disolvía en el tejido después de inyectarse en la pared del estómago.

La nueva píldora mantiene la misma forma, lo que permite que la cápsula se oriente correctamente una vez que llega al estómago. Sin embargo, los investigadores rediseñaron el interior de la cápsula para que pudiera usarse para administrar medicamentos líquidos, en cantidades más grandes, hasta 4 miligramos.

La administración de medicamentos en forma líquida puede ayudarlos a llegar al torrente sanguíneo más rápidamente, lo cual es necesario para medicamentos como la insulina y la epinefrina, que se usan para tratar las respuestas alérgicas.

Los investigadores diseñaron su dispositivo para apuntar al estómago, en lugar de partes posteriores del tracto digestivo, porque la cantidad de tiempo que tarda algo en llegar al estómago después de ser tragado es bastante uniforme de persona a persona, dice Traverso. Además, el revestimiento del estómago es grueso y musculoso, lo que permite inyectarse drogas y mitigar los efectos secundarios dañinos.

La nueva cápsula de administración está llena de líquido y también contiene una aguja de inyección y un émbolo que ayuda a expulsar el líquido de la cápsula. Tanto la aguja como el émbolo se mantienen en su lugar mediante una pastilla hecha de azúcar sólida.

Cuando la cápsula llega al estómago, el ambiente húmedo hace que la pastilla se disuelva, empujando la aguja hacia el revestimiento del estómago, mientras que el émbolo empuja el líquido a través de la aguja. Cuando la cápsula está vacía, un segundo émbolo empuja la aguja hacia el interior de la cápsula para que pueda excretarse de manera segura a través del tracto digestivo.

En pruebas en cerdos, los investigadores demostraron que podían administrar un anticuerpo monoclonal llamado adalimumab ('Humira') a niveles similares a los alcanzados mediante inyección. Este medicamento se usa para tratar trastornos autoinmunes como la enfermedad inflamatoria intestinal y la artritis reumatoide. También administraron un tipo de fármaco proteico conocido como agonista del receptor de GLP-1, que se usa para tratar la diabetes tipo 2.

"La administración de anticuerpos monoclonales por vía oral es uno de los mayores desafíos que enfrentamos en el campo de la ciencia de la administración de fármacos --explica Traverso--. Desde una perspectiva de ingeniería, la capacidad de administrar anticuerpos monoclonales a niveles significativos realmente transforma la forma en que comenzamos a pensar sobre el manejo de estas condiciones".

Además, los investigadores administraron cápsulas a los animales durante varios días y descubrieron que los medicamentos se administraban de manera constante cada vez. Tampoco encontraron signos de daño en el revestimiento del estómago después de las inyecciones, que penetraron unos 4,5 milímetros en el tejido.

El equipo del MIT ahora está trabajando con Novo Nordisk para desarrollar aún más el sistema. "Aunque todavía es temprano, creemos que este dispositivo tiene el potencial de transformar los regímenes de tratamiento en una variedad de áreas terapéuticas --dice Rahbek--. La investigación y el desarrollo en curso de este enfoque significa que varios medicamentos que actualmente solo se pueden administrar mediante inyecciones parenterales (rutas no orales) podrían administrarse por vía oral en el futuro. Nuestro objetivo es llevar el dispositivo a ensayos clínicos lo antes posible", asegura.

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