MADRID, 19 Dic. (EUROPA PRESS) -
Un equipo de científicos de la Universidad de Maryland (Estados Unidos) ha probado un compuesto químico, Pillar[6]MaxQ (P6AS), como antídoto para la metanfetamina y el fentanilo. Sus resultados, publicados en la revista científica 'Chem', son "muy prometedores".
Las sobredosis de drogas en Estados Unidos han aumentado considerablemente en las dos últimas décadas. Casi 92.000 personas murieron por sobredosis de drogas ilegales y opioides con receta en 2020, más de cinco veces el número de muertes en el año 2000, y los opioides sintéticos como el fentanilo son uno de los principales culpables.
La naloxona (un medicamento inyectable también comercializado como aerosol nasal 'Narcan') ha salvado innumerables vidas, pero sólo funciona en sobredosis de opioides y tiene otras limitaciones.
"Los opiáceos ya tienen un agente de reversión en la naloxona, pero hay una variedad de drogas de abuso no opiáceas -como la metanfetamina, la PCP, la mefedrona, el éxtasis (MDMA) y la cocaína- que no tienen un antídoto específico. Esa es una de las grandes oportunidades de nuestro compuesto", ha explicado el autor principal del estudio, Lyle Isaacs.
Las pruebas de laboratorio 'in vitro' e 'in vivo' demostraron que el P6AS secuestraba con éxito el fentanilo y la metanfetamina, un estimulante no opiáceo, y mitigaba sus efectos biológicos potencialmente mortales.
Otras pruebas 'in vitro' revelaron que el P6AS también se une fuertemente a otras drogas, como la PCP, el éxtasis y la mefedrona, lo que sugiere que el P6AS podría utilizarse algún día para contrarrestar una amplia gama de drogas. El P6AS funciona como un contenedor molecular, lo que significa que une y secuestra otros compuestos en su cavidad central.
"Cuando introducimos moléculas en nuestros contenedores, podemos desactivar sus propiedades biológicas e invertir así los efectos que pudieran tener. Hemos medido la interacción entre nuestro contenedor y diversas drogas de abuso -como la metanfetamina, el fentanilo, el éxtasis, la PCP y otras- y hemos descubierto que este nuevo contenedor que hemos fabricado se une a muchas de ellas con mucha fuerza", ha añadido Isaacs.
Las pruebas 'in vivo' revelaron que los efectos de la metanfetamina podían revertirse administrando P6AS cinco minutos más tarde, lo cual es "todavía un poco corto para situaciones del mundo real". Los efectos del fentanilo, sin embargo, podían revertirse administrando P6AS hasta 15 minutos después, lo que se acerca más al cumplimiento de las directrices federales para agentes de reversión de drogas.
A diferencia de la naloxona, que impide que una droga de abuso se una a los receptores cerebrales, el contenedor molecular del equipo de la UMD se dirige a las drogas directamente en el torrente sanguíneo.
"Nuestro compuesto absorbe la droga en el torrente sanguíneo y, creemos, favorece su excreción por la orina. Esto se conoce como proceso farmacocinético, en el que intentamos minimizar la concentración de fármaco libre presente en el organismo", ha detallado Isaacs.
Habrá que comprobar experimentalmente si este compuesto ayuda a favorecer la excreción de un fármaco del organismo. Si funciona como creen los investigadores, podría ser especialmente útil para las sobredosis de fentanilo, que es hasta 50 veces más potente que la heroína y hasta 100 veces más que la morfina.
Su potencia y sus efectos persistentes en el organismo explican por qué algunos pacientes siguen sufriendo sobredosis incluso después de recibir naloxona. Isaacs cree que la excreción de fentanilo podría ayudar a prevenir este fenómeno, conocido como renarcotización.
En cualquier caso, el investigador puntualiza que "probablemente pasarán años antes de que el nuevo compuesto se apruebe para uso humano". Prevé que pueda administrarse en forma de inyección, como la naloxona, pero con aplicaciones potencialmente más amplias. Isaacs cree que incluso podría utilizarse para tratar sobredosis de drogas extremadamente potentes como el carfentanil, que se ha relacionado con una serie de muertes por sobredosis en los últimos años.
"Hay otros opioides sintéticos mucho más potentes que el fentanilo, como el carfentanilo, que son difíciles de revertir con naloxona. Además, la gente está recibiendo tanto fentanilo que se necesitan múltiples dosis de naloxona, por lo que hay espacio para un agente nuevo y mejorado que podría ayudar en esas situaciones", ha remachado Isaacs.
