MADRID 12 Jul. (EUROPA PRESS) -
Un compuesto experimental de segunda generación contra la obesidad y la diabetes se ha mostrado en ratones como un prometedor fármaco para adelgazar tan eficaz como su predecesor rimonabant, pero sin el riesgo de provocar efectos psiquiátricos adversos que llevó a su retirada del mercado y a frenar el desarrollo de otros medicamentos de este tipo que afectaran al cerebro. Esta investigación, realizada por los investigadores de la compañía danesa 7TM Pharma, se ha presentado este lunes en el Congreso Internacional sobre Obesidad, en Estocolmo (Suecia).
La primera generación de fármacos contra la obesidad que tenían como diana el receptor canabinoide CB1 --como es el caso de rimonabant-- se mostró como una gran promesa terapéutica contra la obesidad y las enfermedades relacionadas con este problema, como la diabetes. Sin embargo, su desarrollo se frenó por el riesgo de efectos secundarios psiquiátricos que conllevaban.
Rimonabant fue retirado del mercado europeo, siguiendo las recomendaciones de la Agencia Europea del Medicamento (EMEA, por sus siglas en inglés) a finales de 2008, mientras que el desarrollo de otros productos similares se paralizaba.
Sin embargo, este estudio ha demostrado en roedores que un nuevo bloqueante del receptor CB1 de segunda generación, el primero de su case, induce el mismo grado de pérdida de peso que rimonabant sin exponer al cerebro a cantidades significativas del fármaco. Este compuesto fue diseñado para actuar, de forma selectiva, en los tejidos y órganos periféricos, en contraste con la primera generación de bloqueantes o antagonistas del receptor CB1, que afectaban seriamente al cerebro.
Según el vicepresidente de 7TM Pharma, Christian E. Elling, encargado de presentar este descubrimiento en la conferencia de Estocolmo, "el hallazgo, junto con lo que se ha observado en el primer estudio realizado en humanos sobre seguridad y tolerabilidad, hace de este compuesto un prometedor candidato a convertirse en una nueva terapia contra la obesidad y la diabetes".
"El hecho de que no haya una exposición significativa del cerebro a la sustancia, comprobado en nuestros experimentos preclínicos, nos da optimismo para decir que el bloqueante del receptor de CB1 puede convertirse en un tratamiento efectivo y seguro contra la obesidad y las enfermedades asociadas", asevera Elling, apuntando que es el primer compuesto de estas características probado en pacientes, donde está mostrando "que su desarrollo como potencial nuevo tratamiento podría avanzar".
NUEVOS RESULTADOS EN OTOÑO
En el estudio realizado en roedores, los investigadores llevaron a cabo un amplio panel de estudios con ratones y ratas para evaluar la pérdida de peso y el potencial antidiabético del compuesto TM38837, aún sin nombre comercial, y para demostrar la falta de exposición del cerebro a esta sustancia.
Los autores trataron a ratas y ratones obesos con rimonabant, con el nuevo compuesto o con placebo una vez al día durante cinco semanas. Midieron su peso y su ingesta de comida diaria. Los animales perdieron un peso similar cuando fueron tratados con dosis similares de rimonabant y de TM38837.
Tras el periodo de tratamiento, los ratones medicados pesaban entre un 22 y un 26 por ciento menos que los animales tratados con placebo, mientras que las ratas que recibieron fármacos presentaban un 14 por ciento menos de peso que las que habían tomado placebo.
Otros estudios en animales aportaron importantes evidencias de que la sustancia tenía un propensión marcadamente más baja que la de rimonabant a cruzar la barrera del torrente sanguíneo. Estos trabajoso incluyeron exámenes de tejido cerebral, test de conducta y otras pruebas para demostrar cómo se distribuía el fármaco dentro del organismo.
En su estudio de esta sustancia en humanos, los investigadores detectaron que, en un ensayo clínico en fase I realizado sobre 48 mujeres adultas sanas de peso normal, el nuevo compuesto era bien tolerado, incluso en las dosis más elevadas. Sólo siete voluntarias experimentaron moderados y breves efectos secundarios, como dolor abdominal, nauseas o diarrea. Los investigadores esperan poder anunciar el resultado de más estudios en animales y humanos para el próximo otoño.
