Mecanismos que explican sus utilidades

¿Cómo funcionan los antihistamínicos?

Chica, estornudo, alergia, pañuelo
INTERMUNDIAL
Publicado 13/06/2015 7:14:33CET

MADRID, 13 Jun. (INFOSALUS) -

El desarrollo de nuevas líneas farmacológicas procede de los efectos colaterales que muestran otros productos, lo que ha permitido la relación entre actividades farmacológicas y estructuras químicas más modernas y eficientes. Así surgieron, como en otros muchos casos, los antihistamínicos, los fármacos estrella frente a los síntomas leves de las alergias aunque afecten en gran medida a la calidad de vida.

Según explica a Infosalus Santiago Cuellar, responsable del Departamento de Acción Profesional del Consejo General de Colegios Farmacéuticos (CGCF), los antihistamínicos proceden de antiguos productos utilizados como anticolinérgicos y es un grupo de fármacos muy antiguo, los primeros datan del primer tercio de siglo del siglo XX.

Los anticolinérgicos tienen capacidad para actuar sobre los receptores de la acetilcolina que afecta al sistema neurovegetativo, por lo que provocan síntomas secundarios de levedad como la sequedad de boca, la aceleración del ritmo cardíaco, retención de orina o estreñimiento. Esta misma capacidad anticolinérgica es la que mejora los mareos producidos por los medios de transporte y hace útil a los antihistamínicos para evitar la cinetosis en los viajes que sufren algunas personas.

"La histamina es una sustancia presente en todo el organismo y que interviene en los procesos de hipersensibilidad, en la forma en la que el organismo reacciona ante una amenaza y desencadena una respuesta", explica Cuellar.

En el caso de la alergia, se trata de un mecanismo inmune que se activa frente a agentes dañinos: manifestaciones que varían en intensidad con síntomas que van desde leves hasta el choque anafiláctico. Uno de los mecanismos que desencadena esta alerta es la descarga de sustancias, como la histamina, que ayuda a prevenir el daño que pueden ocasionar esos alérgenos.

Los antihistamínicos son fármacos que actúan sobre la desgranulación de los mastocitos e impiden la liberación de histamina o que impiden que la histamina actúe sobre sus receptores en el sistema nervioso central. Suelen dirigirse al receptor tipo 1(H1) que está asociado al efecto vasodilatador y con la somnolencia, de ahí que algunos antihistamínicos se empleen como inductores del sueño.

La histamina sólo constituye una de las más de 20 sustancias liberadas por los mastocitos, una primera línea de defensa del organismo en muchos tejidos, ante los alérgenos y aunque es una de las más importantes, sus antagonistas son especialmente útiles en el caso de respuestas alérgicas inmediatas como la rinitis o la inflamación de los párpados habituales en las alergias primaverales.

Los antihistamínicos poseen un margen de seguridad muy amplio ya que sus efectos secundarios son pocos y limitados además de reversibles. El efecto secundario más habitual es la somnolencia. También se pueden presentar aunque de forma leve y no intensa una aceleración del ritmo cardíaco (taquicardia), estreñimiento o retención de orina.

"Se sigue trabajando en tratamientos dirigidos a modular el sistema inmune que es muy complejo y funciona a través de múltiples mecanismos. Es difícil afrontar sólo con un fármaco las alteraciones inmunes, se conocen más vías y más fármacos pero los antihistamínicos no van a ser desplazados fácilmente dada su eficacia para prevenir y controlar los síntomas con un perfil amplio de seguridad", concluye Cuellar.

PREVENIR O PALIAR LAS ALERGIAS ESTACIONALES

Es en primavera cuando existe una mayor concentración de pólenes en el ambiente capaces de provocar una reacción inmune. Antes de que llegue la estación hay que empezar el tratamiento de forma preventiva para que las histaminas no actúen.

Ayudan a reducir los síntomas y consiguen mejoras en el paciente. Los antihistamínicos no se emplean en las manifestaciones alérgicas graves ya que además no todas las reacciones alérgicas están mediadas por histamina.

Los síntomas alérgicos son la consecuencia de una vasodilatación de los vasos sanguíneos periféricos lo que ocasiona, por ejemplo, que nuestra nariz, cuyo interior alberga gran número de pequeños capilares sanguíneos, gotee por una extravasación del plasma derivada de la inflamación de estos capilares y un mayor aporte sanguíneo a la zona.

De igual forma sucede en los párpados de los ojos, que pueden presentar inflamación y enrojecimiento debido a la alergia pues tienen también muchos vasos sanguíneos que se dilatan y llevan un mayor aflujo de sangre a la zona.

CONCILIAR EL SUEÑO EN PERIODOS CORTOS

Como inductores del sueño estos fármacos no se deben emplear más de una semana ya que el organismo genera tolerancia farmacológica y se acostumbra y requiere dosis más altas para conseguir el mismo efecto.

Aunque se han desarrollado antihistamínicos con menores efectos sobre los mecanismos implicados en el sueño es difícil que estos fármacos, si se emplean como antialérgicos o para prevenir el mareo, no produzcan somnolencia, así que si se emplean es mejor no conducir y menos en una situación de cansancio ya que los reflejos no funcionan bien. Además, el recurso a la cafeína no corrige la somnolencia que producen los antihistamínicos.

Los antihistamínicos no se deben utilizar para inducir efectos hipnóticos en niños salvo indicaciones muy infrecuentes, su utilidad es como antialérgicos o anticinéticos y no en niños menores de doce años ya que pueden dar lugar a manifestaciones exacerbadas, es decir efectos hipnóticos muy fuertes o hiperexcitación y taquicardias (por su efecto anticolinérgico). Su uso debe ser indicado siempre por un pediatra.

EVITAR EL MAREO ASOCIADO A LOS VIAJES (ANTICINÉTICOS)

Gracias a su efecto anticolinérgico los antihistamínicos bloquean la acetilcolina. El mareo que sufren muchas personas en los medios de transporte como automóviles o barcos se debe a que los órganos del oído interno que controlan el equilibrio (la posición espacial de la persona).

Como el caracol y los canales semicirculares contenidos en el oído interno poseen receptores que transmiten por vías colinérgicas la información sobre nuestra situación espacial al cerebro, si existe un exceso de este tipo de información por una hiperactivación de estas vías, uno de los síntomas que expresa el organismo son mareos, que pueden inducir náuseas.

Para frenar el exceso de estímulos colinérgicos se emplean los antihistamínicos con efecto anticolinérgico y sedante que además ayudan a relajar a la persona frente a la situación, lo que también facilita una mejor respuesta.

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