La investigadora y una de las autoras principales del artículo, Carme Rovira - UB
BARCELONA 24 Mar. (EUROPA PRESS) -
Investigadores de la Universitat de Barcelona (UB), la Universidad de Leiden (Países Bajos), la Universidad de York y el Instituto Francis Crick (Reino Unido) han diseñado nuevos compuestos inhibidores de la neuraminidasa, una de las proteínas del virus de la gripe y "diana central en muchos tratamientos antigripales".
La investigación, publicada en la revista 'Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS)', señala que los nuevos compuestos se basan en la estructura química del oseltamivir (Tamiflu), un fármaco antivírico "clínicamente probado", informa la UB en un comunicado de este martes.
Los nuevos compuestos imitan el estado de transición de la enzima y, posteriormente, a diferencia de los inhibidores actuales de la gripe, "desactivan completamente la enzima formando un enlace químico con un aminoácido clave del centro activo".
Además de ser potenciales antivirales, los investigadores afirman que también se pueden reutilizar para etiquetar, visualizar y cuantificar la neuraminidasa activa en muestras complejas, incluidas las vacunas contra la gripe estacional.
En el protocolo experimental, el equipo sustituyó al alqué del compuesto oseltamivir por un anillo de aziridina configurado que puede actuar como un grupo reactivo: esto permite la inhibición covalente y permanente de la actividad de la neuraminidasa, "permitiendo superar la reversibilidad de los fármacos actuales".
Esta tecnología proporciona una vía para el diseño de inhibidores de la neuraminidasa de nueva generación y de sondas capaces de medir la neuraminidasa activa, y la investigadora Carme Rovira destaca "ver cómo la computación ayuda a diseñar inhibidores que también pueden convertirse en herramientas para visualizar el virus".
