Fundamentales en la medicina

Fármacos centenarios que seguimos usando

Fármacos, botica
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Publicado 05/03/2016 8:32:36CET

   MADRID, 5 Mar. (EUROPA PRESS) -

   El arsenal terapéutico usado a lo largo de la historia, fruto del mestizaje del conocimiento de civilizaciones -y por qué no de la suerte, en ocasiones-, ha logrado que a día de hoy tengamos al alcance de la mano fármacos eficientes y seguros, y en algunos casos desde hace más de un siglo. No somos conscientes de que la historia de la farmacia es relativamente joven y que son pocos los medicamentos que han cumplido ya cien años.

    Los orígenes de la historia de la farmacéutica se remontan al primer tercio del siglo XIX, sin embargo solo es un punto de partida establecido como el comienzo de una ciencia. Muchos siglos antes curanderos, alquimistas, boticarios, farmacéuticos o químicos, buscaban remedios en la naturaleza que mejoraran la calidad de vida de quienes les rodeaban y, sin saberlo, muchas veces encontraron soluciones que hoy día siguen siendo fundamentales en la medicina.

   Son muchos los fármacos centenarios que ya no existen pero que "han dado pie a lo que tenemos hoy día" y, aunque parece increíble, "todavía perduran bastantes", afirma el catedrático de farmacología de la universidad de Alcalá y vocal de docencia e investigación del Consejo General de Farmacéuticos, Francisco Zaragoza.

   La práctica de la farmacia comienza con la búsqueda de remedios para sanar. En el caso de la digoxina, que proviene de las hojas de digital purpúrea ('Digitalis purpurea'), el catedrático se remonta poco más allá del 1200 donde está documentado su uso. Durante la Edad Media su uso disminuyó por su toxicidad, pero en el siglo XVIII William Withering, considerado su descubridor, establece su dosificación correcta. Sin embargo, no fue hasta dos siglos después cuando se sintetizó la molécula y hoy es uno de los fármacos más usados para enfermedades cardiovasculares.

   Más antiguo aún es el etopóxido que debe sus orígenes a Plinio el Viejo, escritor y jurista romano, en el siglo I de nuestra Era. "Plinio el Viejo tenía un condiloma acumidado (proliferación verrugosa) en los genitales que trataba con una planta, la podofilo ('Podophyllum pelltatum'), que tiene una resina de la que se extrae el etopóxido, un quimioterapico de actualidad".

   Precisamente, se sigue usando para las verrugas una mezcla en polvo de resinas extraídas de sus raíces. Con pasta de resina de podofilo y benzoína aún se preparan soluciones y la resina de podofilo es un queratolítico cáustico (ayuda a eliminar la capa externa de la piel) de uso tópico.

   "Y si hablamos de antigüedad están los alcaloides del opio que están documentados desde la medicina tradicional china", continua Zaragoza en una entrevista a Europa Press, "de ellos destaca la morfina o la codeína actual".

   "También están los alcaloides del curare que en función de cómo era la forma del envase que se traía de Brasil, tenía unos principios activos u otros, es decir se modificaba el grado de relajación muscular para la anestesia", añade.

    "Los principios activos de esta planta han dado pie a los relajantes musculares que se emplean ahora en quirófanos", advierte, recordando que "la síntesis ha imitado lo que la naturaleza nos proporciona", de hecho la mayoría de los fármacos actuales fueron remedios caseros naturales hace años, lo que ocurre es que en muchos casos no está documentado.

   Este es el caso del paracetamol, que cómo tal no ha cumplido los 100 años, pero que sus orígenes datan de 1899 y su descubrimiento fue "por casualidad". Según explica, "surge cuando un viajante acude a la feria de un pueblo. El hombre, que tenía lombrices (oxiuros), se quejaba de picor en el ano, para lo que se aplicaba naftaleno, que viene de la naftalina". Tras adquirir el tratamiento a un farmacéutico del pueblo, "pasados 4 o 5 días el hombre fue a ver al médico para decirle que las obleas de naftaleno no le habían quitado el picor pero sí la fiebre que tenía por una supuesta gripe".

   El médico al ver que no olía a naftalina acudió al farmacéutico que había elaborado el producto quien, según cuenta Zaragoza, observó que en su elaboración en vez de naftalina había echado un producto que se usaba para pintar muebles conocido como anilina. "El producto fue un éxito absoluto, quitaba la fiebre pero a algunos de los pacientes les producía metahemoglobinemia -amorataba labios y mucosas-, así que decidieron dejarlo antes de tener un disgusto", explica. Posteriormente, en 1930 se obtuvo la síntesis química que hoy conocemos como paracetamol.

   Otros muchos fueron descubiertos por casualidad, este fue el caso de un fármaco surgido de un hongo, el cornezuelo del centeno, del que se tienen datos de la Edad Media. "Hubo unas intoxicaciones que cursaban con gangrena", explica. "Se comprobó que había correlación entre el consumo de pan y los síntomas. Se encontraron que en el centeno crecía un parásito, el claviceps purpurea (hongo ascomiceto), que producía una vasoconstricción extrema que generaba gangrena", afirma Zaragoza. De este hongo surgieron alcaloides que todavía se utilizan como la ergotamina, que data de 1918, para combatir migrañas.

   "A base de las observaciones se han conseguido desarrollar muchos fármacos", advierte, este ha sido el caso de la reserpina en 1931, un alcaloide de rauwolfia derivado de la raíz de la Rauwolfia serpentina, un arbusto nativo de la India que "bajaba la presión y mejoraba los síntomas de lo locos", aunque no fue hasta la década de 1950 cuando, "gracias a la sagacidad de la industria farmacéutica", se desarrollaron los primeros fármacos. "La reserpina marcó un hito", y actualmente de uno de los fármacos más usados para la hipertensión arterial.

FÁRMACOS CENTENARIOS Y DIFÍCILES DE SUPERAR

   Pero no cabe duda que existen fármacos centenarios que siguen siendo los reyes de la botica: la Aspirina, la heparina y los barbitúricos.

   El descubrimiento de la 'Aspirina' se debe a Felix Hoffmann, quien obtuvo de las hojas de sauce del ácido salicílico, "se sabía que era capaz de combatir estados febriles, pero de una manera mucho más liviana a como fue después. Hoffmann había iniciado en Bayer una línea de acetilación de compuestos, mejoró sus propiedades, y se empezó a usar como analgésico y antitérmico, después se vieron las propiedades antiinflamatorias y la actividad antiagregante plaquetaria.

   "También acetilaron la morfina, que era bien conocida, el mejor analgésico que aún hay, y obtuvieron la heroína; cuando se vio su capacidad adictiva se tuvo que prohibir". Antes fue registrada como analgésico, pero este es un episodio de la historia olvidada de la farmacología, ya que "el éxito tiene mil padres pero el fracaso es huérfano".

   Otro fármaco centenario son los barbitúricos, que muchos creen que han dejado de usarse, sin embargo siguen como antiepilépticos. "El ácido barbitúrico fue un gran descubrimiento, procede de la condensación del ácido malónico (de las manzanas) y la urea (de animal), que da nombre a la malonilurea. Esto fue en 1903, cuando era un logro condensar distintas moléculas", explica.

   Emil Fischer y Josef von Mering descubrieron en Verona (Italia), "donde estaban de vacaciones", que era un compuesto que deprimía y pensaron que podría ayudar a personas con excitación. Se comercializó como Veronal, por la ciudad donde estaban, posteriormente se introdujo un benceno y se desarrollo el fenobarbital, molécula de un conocido anticonvulsivo que evita convulsiones epilépticas, y dio pie a otros fármacos.

   Finalmente destaca la heparina, que "proviene del intestino de cerdo, y es un anticoagulante impresionante". "Cuando dicen que del cerdo se aprovechan hasta los andares, del intestino se obtuvo este principio activo que se sigue utilizando". "El éxito auténtico de la heparina es que ha puesto el punto de partida de la obtención de las heparinas de bajo peso molecular que se utilizan hoy día, que su perfil farmacológico y terapéutico es infinitamente mejor que el de la heparina no fraccionada (heparina natural)", añade.

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